Już średniowieczni alchemicy sporządzali eliksiry młodości, tworząc aurę magicznej mocy. Wykorzystywali rośliny, tkanki zwierzęce czy pochodne mineralne. Dziś kosmetolodzy konsekwentnie poszukują eliksiru młodości i to nie tylko dla struktur skóry, ale także na poziomie komórki i jej materiału genetycznego zawartego w chromosomach. Jakie substancje aktywne wykorzystywane są w kosmetykach? Które są najskuteczniejsze, które najbardziej popularne? Te informacje znajdziesz w poniższym artykule.

Co to jest substancja aktywna?
Wszelkie substancje zastosowane w recepturze kosmetyku, które poprzez działanie fizyczne, biochemiczne, chemiczne wpływają na funkcjonowanie skóry i jej przydatków, to substancje aktywne (czynne). Ulubione przez marketigowców, bo opisywane przede wszystkim na opakowaniach i w materiałach reklamowych. By działały, powinny być użyte zgodnie z zaleceniami producentów surowców, którzy przeprowadzają odpowiednie badania i opracowują zalecenia. Sam kosmetyk powinien obowiązkowo posiadać potwierdzenie deklarowanych efektów w postaci wyników badań użytkowych (aplikacyjnych).
Firmy surowcowe prześcigają się w pomysłach na nowe przeboje. Rozwój badań biologii skóry pozwala na lepsze poznanie procesów. Stosowane są miedzy innymi techniki biologii molekularnej oraz badania na poziomie komórkowym (ultrasonografia, mikroskopia konfokalna). Coraz więcej wiemy o ich regulacji w skórze, kanałach przepływu informacji, o substancjach działających na receptory, o ekspresji genów. Wiedząc, jak różnorodne zmiany zachodzą w skórze podczas starzenia, wyróżnia się kilka grup składników aktywnych, które mogą złagodzić jego efekty, a zatem i zmarszczki. Przy ich tworzeniu idzie w sukurs biotechnologia oraz inżynieria molekularna, pozwalająca na syntezę określonych struktur.

Festiwal różności
Poniższe zestawienie jest próbą uporządkowania trendów bez rozważania skuteczności poszczególnych kosmetyków rynkowych. Należy też mieć świadomość, że postęp w nauce przynosi nowe opinie, które czasem zmieniają radykalnie ocenę skuteczności uznanego już składnika. Skuteczność zależy od układu recepturalnego, efektów potwierdzonych w badaniach, metod zastosowanych do wykonania takich badań oraz ilości składnika w recepturze i jego synergii z innymi. Jeśli stanowi on w formulacji tylko ilość „marketingową” a nie zalecaną, co może wynikać z wielu przyczyn, między innymi z kosztów, wtedy nie zadziała. Ważny jest też obszar i procesy, na które ma działać układ substancji aktywnych.

Mamy więc do dyspozycji:
•  przeciwutleniacze (antyoksydanty) – hamują procesy rodnikowe, neutralizują wolne rodniki
•  składniki ochrony przed UV (filtry słoneczne i substancje ekranujące) – chronią przed działaniem promieniowania UV
•  składniki miorelaksujące – ułatwiają rozkurcz włókien mięśniowych
•  substancje osłaniające DNA komórki – chronią przed zmianami mutacyjnymi i immunosupresyjnymi oraz naprawiają powstałe szkody
•  składniki złuszczające – usuwają zbędne keratynocyty warstwy rogowej naskórka
•  aktywatory komórkowe – stymulują fibroblasty do syntezy kolagenu i odnowy elastyny
•  substancje regulacyjne – wzmacniają procesy wytwarzania cytokin regulacyjnych
•  substancje wzmacniające – zwiększają możliwości mechaniczne skóry i podnoszą jej gęstość
•  substancje napinające (liftingujące) – powodują szybkie wygładzenie drobnych zmarszczek
•  składniki hormonalne (fitoestrogeny) – opóźniają starzenie się skóry typu estrogenowego
•  substancje nawilżające – pęczniejąc w skórze właściwej wypychają zmarszczki od spodu
•  optyczne korektory – struktura ich cząsteczek odbija światło i rozświetla cień zmarszczki
•  wypełniacze zmarszczek – kompleksowe układy w przestrzenny sposób doprowadzają do zmniejszenia zmarszczki poprzez wypełnienie jej od zewnątrz i wypchnięcie od wewnątrz

Coś bliżej...
Oprócz nowatorskich są surowce przeciwstarzeniowe, utrwalone na rynku. Są uznane i popularne, weszły na rynek przebojem i trwają na nim niezagrożone. Należą do nich retinol, witaminy E, C, hydroksykwasy, koenzym Q10, liposomy, przeciwutleniacze, fitohormony, filtry UV. Co do niektórych grup pojawiają się dyskusje na temat ich skuteczności czy ograniczeń stosowania a także działania czy stabilności. Wynika to z coraz lepszych metod badawczych. Do nowych, niezwykle dobrze rozwijających się należą niskocząsteczkowe peptydy oraz ekstrakty komórek macierzystych czy nieco kontrowersyjne w pochodzeniu, jak śluz ślimaka.

Przeciwutleniacze
Nie tylko łapią i neutralizują reaktywne, niszczące cząsteczki tlenu czyli wolne rodniki, ale także ograniczają procesy oksydacyjne białek i lipidów i regenerują błony komórkowe. Redukują więc stres oksydacyjny wywołany promieniowaniem UV, zatruciem środowiska, zjonizowanym powietrzem, dymem tytoniowym, smogiem, niektórymi lekami, metalami ciężkimi, spożywczymi konserwantami, infekcjami, nadmiernym wysiłkiem czy stresem. W tej kategorii dominuje klasyka, choć nieustannie analizuje się świat roślin, by pozyskać kolejne substancje, szczególnie polifenole. Do klasyki należą:

Koenzym Q10 (ubichinon) i nowszy, bardziej stabilny wariant Q10 idebenon – ma szerokie spektrum działania, wspiera produkcję energii w łańcuchu oddechowym. Odbywa się to w mitochondriach komórek, fabrykach energii w komórkach ciała. Q10 wraz z witaminą E chroni przed wolnymi rodnikami, tym samym przed uszkodzeniami. Jest więc cennym składnikiem w kosmetykach, bo poziom Q10 w organizmie zmniejsza się wraz z wiekiem, a jego produkcja hamowana jest przez stres. Jest nazwany eliksirem młodości.

Kwas liponowy – w kosmetykach pojawił się nie tak dawno, jego atutem jest mała cząsteczka, co pozwala na lepszą penetrację. Koryguje uszkodzone procesy metabolizmu, jest koenzymem w procesie tworzenia kwasów nukleinowych i metabolizmie aminokwasów, wspiera produkcję witaminy C, niezbędnej w powstawaniu włókien kolagenowych. Pomaga też w przyswajaniu witaminy A, poprzez udział w produkcji enzymów tego procesu.

Polifenole – czerpane są z bogatego świata roślin zwykle w postaci mieszanin. Taki mix działa poprzez wzajemne wsparcie (synergia). Należą do tej grupy flawonoidy, katechiny, kwasy fenolowe. W składzie kosmetyków możemy natrafić na rozmaite źródła polifenoli, to ekstrakty z winogron i winorośli – szczególnie skuteczny jest resweratrol, różne kolory herbat – szczególnie zielona i biała, ostropest, rozmaryn, skrzyp, mięta, głóg, aronia, rumianek, brokuły, nagietek, pomidory – źródło likopenui luteiny, sosna śródziemnomorska, rumianek, melisa czy miłorząb, dziurawiec lub skrzyp.

Ochrona przed UV
Promieniowanie UV znacznie pogarsza stan skóry, co widać u osób wykonujących prace na wolnym powietrzu bez ochrony – mają one więcej zmarszczek. Opalanie wzmaga wysuszenie, powstają coraz to nowe załamania skóry, ponieważ następują uszkodzenia tkanek, enzymów procesów odnowy, układów regulujących i regenerujących. Mamy wtedy gorszą ochronę kwasów nukleinowych w genach jądra komórkowego, pojawia się rozregulowanie procesów wzrostu i odnowy tkankowej, powstają mutacje genów. Filtry przeciwsłoneczne mają chronić przed działaniem UV. To substancje pochodzenia mineralnego i chemicznego. Stawia się im wiele wymagań i dopuszcza do kosmetyków poprzez specjalną listę. Blokują dostęp promieni UV do skóry. Mineralne (fizyczne), takie jak dwutlenek tytanu i tlenek cynku, pokrywają skórę cienką warstwą złożoną z wielkiej ilości drobinek, od których promienie UV odbijają się jak od lusterek. Natomiast filtry chemiczne pochłaniają promienie. Dzięki temu te nie wnikają one w głębsze warstwy skóry. Filtry najnowszej generacji, dzięki mikronizacji, chronią przed promieniowaniem UV podobnie jak filtry mineralne (rozpraszanie i odbijanie promieni), ale też tak jak filtry chemiczne, pochłaniając promieniowanie.

Hydroksykwasy
AHA (alfahydroksykwasy), BHA (betahydroksykwasy), PHA (polihydroksykwasy) odnawiają wierzchnią warstwę naskórka. Ponieważ z wiekiem spowalnia się proces jego odnowy, nawarstwiają się martwe keratynocyty jego rogowej warstwy, skóra staje się szara, blada, skłonna do drobnych zmarszczek. Hydroksykwasy rozpuszczają substancje łączące martwe komórki, to pomaga sprawniej złuszczyć zalegające warstwy tworzące zmarszczki. Odsłaniają się nowe, młodsze warstwy, gładsze, bardziej elastyczne i zdrowsze. Znikają więc drobne zmarszczki, spłycają się głębsze. Łatwiej wnikają też substancje aktywne, szczególnie nawilżające, skóra dobrze nawilżona traci więc niekorzystną suchość
i skłonność marszczenia się.

Fitohormony
To roślinne odpowiedniki traconych systematycznie własnych hormonów (estrogenów) – fitoestrogeny, które uzupełniają braki. Należą tu związki z grupy steroli, izoflawonów oraz lignanów. Mają powinowactwo do ludzkich receptorów estrogenowych, ale działają tylko miejscowo, co pozwala uchronić organizm przed rozregulowaniem hormonalnym. Skóra odzyskuje dobre nawilżenie i aktywność, dzięki czemu opiera się powstawaniu zmarszczek, koryguje już powstałe. Źródeł ich otrzymywania jest wiele, między innymi czerwona koniczyna, soja (izoflawonoidy: genisteina, daidzeina), szyszki chmielu, len, ryż, koper, zboża czy tygrysie ziele. Genisteina hamuje destrukcję włókien kolagenowych, gdyż blokuje wytwarzanie metaloproteinaz odpowiedzialnych za rozkład kolagenu. Ochrona kolagenu to ważny sposób przeciwdziałania zmarszczkom.

Substancje białkowe
Białka to wielkocząsteczkowe biopolimery. Nie wchłaniają się bezpośrednio przez skórę, bo to duże cząsteczki. Składają się z aminokwasów. Jeśli mamy do czynienia z krótkimi łańcuchami aminokwasów ułożonych w odpowiedniej kolejności (sekwencji) są to peptydy. Zwykle jest w nich do 10 aminokwasów. Nazwa powstaje od ich liczby, a więc pięć aminokwasów to pentapeptyd, sześć to heksapeptyd, trzy to trójpeptyd, dwa dipeptyd. Gdy syntetyzuje się peptydy, które naśladują naturalne układy to nazywamy je peptydami biomimetycznymi. Obecnie bardzo często wykorzystywane są w kosmetykach przeciwzmarszczkowych. Ich skuteczność porównuje się do retinoidów, z tym że peptydy nie wywołują reakcji podrażnieniowych tak jak one. Rozróżniamy, w zależności od wykonywanych funkcji, kilka grup tego typu peptydów:

Peptydy niskocząsteczkowe jako składniki miorelaksujace, sygnałowe i transportowe
Hit ostatnich lat, bardzo obiecująca grupa składników aktywnych w kosmetologii. Są bezpieczne. Pochodzą nie tylko z syntezy, ale to też naturalne fragmenty biologiczne czynnych białek oraz produkty z dość mrocznego źródła, jakim jest jad pająków i węży. Powinny być stosowane systematycznie, w dłuższej perspektywie czasowej. Działają na produkcje kolagenu, elastyny, pewnych GAG. Obecny stan wiedzy i poziom technik w biotechnologii pozwala na różne modyfikacje, zmiany sekwencji aminokwasów, syntetyczne wytwarzanie form coraz łatwiej wnikających w skórę. Większość procesów w skórze jest sterowana przez indywidualne dla każdego procesu białka przenoszące sygnały (białka sygnałowe). Gdy proces z jakiegoś powodu jest nieprawidłowy, a białka sygnałowe nie działają sprawnie, dzięki peptydom niskocząsteczkowym można skorygować nieprawidłowości lub modyfikować proces. Szczególnie ważne jest to przy gojeniu ran, gdy stymulują wytwarzanie kolagenu i hamują jego rozkład przez wrogie enzymy. A jeśli produkcja kolagenu wzrasta, jest szansa na wygładzenie zmarszczek, choć proces ten wymaga cierpliwości.

Peptydy miorelaksujące (rozkurczowe)
Relaksują skórę poprzez ułatwienie rozkurczu włókien mięśniowych zmarszczek mimicznych. Nazwano je też neuropeptydami, bo blokują impulsy nerwowe wysyłane do mięśni. Dobrze wpisały się w rynek, ponieważ poszukuje się nieustannie substancji i sposobów poprawy stanu skóry alternatywnych dla toksyny botulinowej, stosowanej na zmarszczki mimiczne w gabinetach medycyny estetycznej. Ten trend w kosmetyce określa się jako botox-like. Jest on nieinwazyjny i brak tu powikłań, co może się zdarzyć w klasycznych zabiegach z toksyną. Mięśnie rozkurczają się, co prowadzi do wygładzenia skóry i znacznego spłycenia zmarszczek.

Peptydy transportowe (przenośnikowe)
Sekwencje aminokwasów odpowiedzialne za przenoszenie jonów metali. Takie połączenie daje szersze możliwości działania. Ta modyfikacja przyspiesza regenerację i odbudowę tkanek oraz stymuluje powstawanie nowego kolagenu. Efekt to płytsze zmarszczki, większa elastyczność i gęstość skóry.

Peptydy sygnałowe (stymulujące)
Pod ich presją fibroblasty produkują kolagen i elastynę sprawniej i szybciej. Poprawia to znacznie własności mechaniczne skóry, jej wygładzenie i jędrność.

Chociaż niskocząsteczkowe peptydy są niewielkie, to naskórek jest dla nich nie do sforsowania. Radą na to stało się połączenie peptydu z łańcuchem tłuszczowym. Powstaje lipopeptyd w wyniku lipofilizacji. Pozostaje więc tylko skonstruować peptyd o konkretnej sekwencji aminokwasów, która pozwoli na rozwiązanie określonego problemu. Są dość kosztowne w wytwarzaniu, ale stabilne, nie muszą mieć specjalnych nośników, działają dość precyzyjnie w wymaganym obszarze.
Oto kilka przykładów niskocząsteczkowych peptydów: acetylheksapeptyd -8, argirelina, nazywana pseudobotuliną, działa podobnie jak botox, blokuje mikroskurcze skóry, wygładza zmarszczki mimiczne. Do tego samego efektu służy adenozyna i jej związki, Boswelox, kompleks roślinny z Boswelia serrata wzbogacony manganem, Bioxilift – ekstrakt roślinny z anyżku.
Rozkurczone, zrelaksowane mięśnie dają gładką i odprężoną cerę. Peptydy ryżowe pobudzają odbudowę kolagenu I i III, co łagodzi głębokość zmarszczek i zapobiega powstawaniu nowych.

To nie wszystkie substancje przeciwstarzeniowe i przeciwzmarszczkowe. O pozostałych czytaj w kolejnym wydaniu „Wiadomości Kosmetycznych”!

mgr Barbara Włudyka
Konsultant ds. badań i rozwoju branży kosmetycznej, biolog, kosmetolog, absolwentka Uniwersytetu Jagiellońskiego

Bibliografia:
Materiały firm produkujących kosmetyczne surowce i wyroby gotowe
Portale internetowe firm produkujących wyroby kosmetyczne gotowe
Kosmetologia pielęgnacyjna i lekarska pod redakcją Marii Noszczyk PZWL 2010 Warszawa
Przyszłość peptydów Łukasz Pyzioł Les Nouvelles Esthetiques 1/2007
Kosmetologia i farmakologia skóry Marie-Claude Martini PZWL 2007 Warszawa